Glikozydy nasercowe
Wpisany przez Administrator   

Glikozydy nasercowe stanowią najcenniejsze leki stosowane w leczeniu niewydolności mięśnia sercowego. Związki te stanowią połączenia geniny (części aglikonowej  o charakterze steroidowym) z różnymi cukrami.

Geniny posiadają strukturę steroidową  z pierścieniami laktonowymi  w pozycji C-17, zwykle w położeniu β. Decyduje to o właściwościach glikozydów nasercowych. Pierścień laktonowy ma charakter nienasycony, jego nasycenie bądź otwarcie  powoduje zanik działania. Geniny posiadają także co najmniej 2 grupy karboksylowe. Wyróżniamy dwie grupy glikozydów nasercowych: 1-Glikozydy kardenolidowe (kardenolidy),2-glikozydy bufadienolidowe (bufadienolidy). Część cukrowa złożona jest z powszechnie występujących cukrów np. D-glukoza oraz z cukrów charakterystycznych tylko dla glikozydów nasercowych takich jak np. D(+)- Digitoksoza, D(+)- Digitaloza.

Glikozydy nasercowe ulegają hydrolizie kwaśnej lub enzymatycznej do części cukrowej i aglikonu. Przy odpowiednim prowadzeniu hydrolizy można uzyskać  z bardziej złożonych  glikozydów, glikozydy pośrednie  o mniejszej liczbie cząstek cukru, aż do całkowitej hydrolizy. Hydrolizę tego typu nazywa się hydrolizą  częściową. Enzymy, które powodują hydrolizę glikozydów nasercowych występują zazwyczaj w tej samej roślinie co glikozydy. Proces ekstrakcji bądź suszenia  jest etapem, na którym następuje przynajmniej częściowy rozpad glikozydów pierwotnych obecnych w surowcu roślinnym do glikozydów wtórnych o mniejszej cząsteczce. Otrzymanie glikozydów pierwotnych z rośliny jest możliwe jedynie w przypadku stosowania  bardzo wyspecjalizowanych metod.

Charakterystyczną cecha glikozydów nasercowych jest fakt, iż obie grupy glikozydów (kardenolidowe i bufadienolidowe) nie występują w tym samym rodzaju rośliny.  Glikozydy nasercowe działają bezpośrednio na miesień sercowy dzięki pierścieniowi laktonowemu położonemu przy C-17 w pozycji β oraz grup hydroksylowych również w położeniu β. Część cukrowa  wpływa tylko na właściwości farmakokinetyczne. Zasadniczo wszystkie glikozydy nasercowe posiadają podobne właściwości farmakologiczne i różnią się tylko aktywnością biologiczną (szybkością działania, zdolnością wiązania z albuminami surowicy krwi, stopniem akumulacji, szybkością wydalania, stopniem wchłaniania z przewodu pokarmowego). Glikozydy nasercowe wzmacniają siłę skurczu mięśnia sercowego,  przedłużają fazę diastoli tyczna między skurczami, zwiększają objętość wyrzutową. Związki te stosowane głównie są w przypadku wystąpienia niewydolności mięśnia sercowego. Obecnie stosuje się przede wszystkim glikozydy nasercowe w postaci wyizolowanej np. digitoksynę, lanatozyd C strofantynę. Podawane są doustnie lub dożylnie.